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PI3K/mTOR Inhibitor-1
还可以产品编号 T12460Cas号 1949802-49-6
PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)
PI3K/mTOR Inhibitor-1
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PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25 mg | ¥ 15,000 | 8-10周 | |
| 50 mg | ¥ 19,800 | 8-10周 | |
| 100 mg | ¥ 25,500 | 8-10周 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM) |
| 靶点活性 | PI3Kγ:204 nM, mTOR:186 nM, PI3Kβ:376 nM, PI3Kα:20 nM, PI3Kδ:46 nM |
| 体外活性 | PI3K/mTOR Inhibitor-1 (Compound 26) as a potent dual PI3K/mTOR inhibitor.?It exhibited high inhibitory activity against PI3Kα/β/γ/δ (IC50 = 20/376/204/46 nM) and mTOR (IC50 = 189 nM), potent functional suppression of AKT phosphorylation (IC50 = 196 nM), and excellent antiproliferative effects on a panel of cancer cells.?Enzymic data and modeling simulation indicate that a cyclopropyl ring on the C4 sulfone chain and a fluorine on the C6 aminopyridyl moiety are responsible for its maintained PI3K activity and enhanced mTOR potency, respectively. |
| 体内活性 | PI3K/mTOR Inhibitor-1 (Compound 26) exhibited higher efficiency(antiproliferative effects) in the HT-29 colorectal carcinoma xenograft model at the daily dose of 3.75 and 7.5 mg/kg relative to BKM120 at the dose of 15 and 30 mg/kg. |
| 分子量 | 407.46 |
| 分子式 | C18H22FN5O3S |
| CAS No. | 1949802-49-6 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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体内实验配液计算器
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